广医在线讯 近日，药学院易伟教授团队利用双导向基团协同介导C(sp2)-H活化结合Noyori-type outer sphere concerted proton-hydride transfer策略, 首次同时实现了化学/区域/非对映/对映“四重”选择性精准调控的C-H环丙基官能团化构建靶标化合物作为抗肿瘤候选新药发现。相关成果“Rhodium(III)-Catalyzed Enantio- and Diastereoselective C–H Cyclopropylation of N-Phenoxylsulfonamides: Combined Experimental and Computational Studies”以全文形式发表在Angew. Chem. Int. Ed.上 (IF = 12.257, Nature Index)，其中郑光范副研究员、周志副研究员、朱国勋博士作为共同第一作者，易伟教授、李兴伟教授为共同通讯作者，广州医科大学为第一通讯单位。

  自2018年以来，易伟教授团队系统发展了双导向基团协同介导的C-H活化方法 （已发表代表性JCR一区研究论文14篇，包括Nature Index收录研究论文9篇），在此基础上，该团队高效构建了一系列具有靶向特征的杂环药学分子化合物库作为基于靶蛋白结构的创新药物筛选与发现，成果发表在PNAS，Org. Biomol. Chem. 及ChemPlusChem等期刊。

  该研究工作得到了呼吸疾病国家重点实验室、广东省分子靶标与临床药理学重点实验室、广东省蛋白修饰与降解重点实验室、国家自然科学基金、广东省杰出青年基金、广东省自然科学基金、广东省教育厅创新团队、广州市“岭南英杰”人才工程、我校附属第五医院及高水平大学建设等项目的支持。

  论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201913794